IL MECCANISMO D'AZIONE DEL TESTOSTERONE

Come la maggior parte degli ormoni steroidei produce i suoi effetti principali interagendo a livello del nucleo, modificando la biochimica cellulare.Molecola liposolubile, attraversa facilmente le membrane plasmatiche e penetra all’interno della cellula. All’interno del citoplasma, si lega ad un recettore specifico che lo trasporta fino al nucleo.

Qui il complesso ormone-recettore si lega a specifiche sequenze regolatorie del DNA attivando la sintesi di proteine con la funzione sia enzimatica che strutturale. Non può essere comunque esclusa la possibilità che il testosterone e altri anabolizzanti possono produrre i loro effetti farmacologici mediante il legame con i recettori presenti nella membrana citoplasmatica.

In qualche tessuto il testosterone viene convertito in 5 α- diidrotestosterone ( DHT), detto anche androstanolone, dall’enzima 5α-reduttasi.DHT trasportato poi fino al nucleo del suo recettore e produce effetti biochimici simili a quelli del testosterone . Attualmente si pensa che gli effetti anabolizzanti del testosterone in molti dei tessuti sensibili a questo ormone, siano dovuti principalmente al DHT.

Il quale si forma a partire dal testosterone nel testicolo, fegato, cervello, prostata, genitali esterni. Nel tessuto muscolare scheletrico umano l’attività 5 α- riduttasica è scarsa, così pure la produzione diretta di DHT.Nel fegato ed in alcune aree cerebrali come l’ipotalamo il testosterone può essere convertito a estradiolo attraverso l’azione del complesso enzimatico aromatasi.

L’” aromatizzazione “ del testosterone a estradiolo è fondamentale per il differenziamento sessuale del cervello, consolidamento della massa ossea e la fusione delle epifisi delle ossa lunghe alla fine della pubertà. Mentre il DHT ha effetti androgeni, l’estradiolo antagonizza gli effetti androgeni,favorendone altri.Il testosterone può avere effetti androgeni o anabolizzanti.

Relativamente ai primi: sono responsabili dello sviluppo dei caratteri primari nei maschi, di solito il testicolo embrionale comincia a differenziarsi sotto l’influenza dell’antigene H-Y, la cui produzione è diretta dal cromosoma Y. Non appena cominciano a differenziarsi le gonadi maschili, si formano le cellule interstiziali di Leydig e iniziano a produrre testosterone.

Le modificazioni puberali indotte da questo aumento sono i caratteri sessuali secondari, come la configurazione muscolo-scheletrica, dimensioni dei genitali, cambiamenti psichici, produzione di sperma. La crescita dei peli tipici dell’adulto è stimolata dal DHT.

Mentre per i secondi ( effetti anabolizzanti), ovvero promuovono la sintesi proteica e la crescita muscolare, ma lo possono essere anche altri effetti: stimolazione e definitiva inibizione della crescita scheletrica nei giovani.
( fonte: Farmaci e sport di D. Mottram)